Лейпрорелина ацетат — синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который играет важную роль в современной эндокринной терапии и лечении рака. Он ингибирует секрецию половых гормонов, регулируя функцию оси гипоталамуса-гипофиза-гонад (ось HPG).
Фармакологический механизм
В нормальных физиологических условиях ГнРГ секретируется гипоталамусом пульсирующим образом, стимулируя гипофиз к высвобождению лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), тем самым регулируя секрецию эстрогена или андрогена половыми железами.
Ацетат лейпрорелина проявляет характеристику «активация с последующим ингибированием»:
Начальная фаза стимуляции: на начальном этапе использования временно увеличивает секрецию ЛГ и ФСГ, что приводит к повышению уровня половых гормонов (известному как «эффект вспышки»).
Фаза непрерывного использования: из-за постоянной стимуляции рецепторов ГнРГ рецепторы подвергаются десенсибилизации и подавлению, в конечном итоге ингибируя секрецию ЛГ и ФСГ.
Конечный эффект: Значительно снижает уровень эстрогена или тестостерона в организме, достигая эффекта «химической кастрации».
